Огородник
Назад

СТЕЛАРА: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Опубликовано: 05.05.2020
Время на чтение: 26 мин
0
3
СодержаниеПоказать

Инструкция по применению

  1. Названия
  2. ATX код
  3. Компоненты препарта
  4. Описание лекарственной формы
  5. Фармакологическое действие
  6. Фармакодинамика
  7. Фармакокинетика
  8. Показания к применению
  9. Противопоказания
  10. Применение при беременности и кормлении грудью
  11. Побочные эффекты
  12. Взаимодействие
  13. Способ применения и дозы
  14. Передозировка
  15. Особые указания
  16. Условия отпуска из аптек
  17. Условия хранения
  18. Срок годности
  19. Нозологии
  20. Противопоказания компонентов
  21. Побочные эффекты компонентов
  22. Фирмы производители препарата

Стелара
Стелара

Названия

 Русское название: Стелара.
Английское название: Stelara.


ATX код

 L04AC05 Устекинумаб.


Фарм Группа

 • Псориаза средство лечения, интерлейкина ингибитор [Иммунодепрессанты].


Компоненты препарта

Раствор для подкожного введения 1 мл
активное вещество:
устекинумаб 90 мг
вспомогательные вещества: сахароза — 76 мг; L-гистидин (в тч L-гистидина гидрохлорида моногидрат) — 1 мг; полисорбат 80 — 0,04 мг; вода для инъекций — до 1 мл

Описание лекарственной формы

 Раствор для п/к введения во флаконах. Опалесцирующий раствор от бесцветного до светло-желтого цвета. Раствор может содержать единичные прозрачные частицы белка.
 Раствор для п/к введения в шприцах. Прозрачный или слегка опалесцирующий раствор от бесцветного до светло-желтого цвета. Раствор может содержать единичные прозрачные частицы белка.
 Раствор для подкожного введения, 90 мг/мл.
По 0,5 или 1 мл в шприце из боросиликатного стекла (тип I) с устройством UltraSafe Passive По 1 шприцу в пачке картонной.
По 0,5 или 1 мл во флаконе из боросиликатного стекла (тип I), вместимостью 2 мл, укупоренном резиновой пробкой, обжатой алюминиевым колпачком, и снабженном крышкой типа flip-off По 1 фл. В пачке картонной.
Каждый шприц или флакон содержат по 45 мг (45 мг/0,5 мл) или 90 мг (90 мг/1 мл) устекинумаба.


Фармакологическое действие

 Фармакологическое действие — иммунодепрессивное.


Фармакодинамика

 Механизм действия. Устекинумаб представляет собой полностью человеческие моноклональные антитела класса IgG1k с молекулярным весом около 148600 Да, продуцируемые рекомбинантной клеточной линией и проходящие многоступенчатую очистку, включая инактивацию и удаление вирусных частиц. Устекинумаб обладает высоким сродством и специфичностью к р40 субъединице ИЛ человека — ИЛ-12 и ИЛ-23. Препарат блокирует биологическую активность ИЛ-12 и ИЛ-23, предотвращая их связывание с рецептором ИЛ-12R-β1, экспрессируемым на поверхности иммунных клеток. Устекинумаб не может связываться с ИЛ-12 и ИЛ-23, уже связанными с рецептором ИЛ-12R-β1. Поэтому препарат вряд ли будет воздействовать на комплемент- или антителозависимую цитотоксичность клеток, несущих эти рецепторы.
ИЛ-12 и ИЛ-23 являются гетеродимерными цитокинами, которые секретируются активированными антигенпрезентирующими клетками, в частности, макрофагами и дендритными клетками. ИЛ-12 и ИЛ-23 участвуют в иммунных реакциях, способствуя активации NK-клеток (естественные киллеры) и дифференциации и активации CD4 -Т-клеток. Однако при заболеваниях, связанных с нарушением функций иммунной системы (таких как псориаз), может наблюдаться нарушение регуляции ИЛ-12 и ИЛ-23. Устекинумаб блокирует воздействие ИЛ-12 и ИЛ-23 на активацию иммунных клеток, в частности вызываемую этими цитокинами внутриклеточную передачу сигнала и секрецию цитокинов. Таким образом, считается, что устекинумаб прерывает каскад реакций передачи сигнала и секреции цитокинов, которые играют ключевую роль в развитии псориаза.
Применение препарата Стелара приводит к значительному ослаблению гистологических проявлений псориаза, включая гиперплазию и пролиферацию клеток эпидермиса. Эти данные согласуются с клинической эффективностью. Устекинумаб не оказывает существенного влияния на соотношение циркулирующих в крови иммунных клеток, включая клетки памяти и неактивированные Т-клетки, а также на концентрацию цитокинов в крови.
Анализ мРНК (матричной РНК), выделенной из биопсийных образцов кожных очагов псориаза исходно и через 2 нед лечения, показал, что применение препарата Стелара приводило к снижению экспрессии генов, кодирующих его молекулярные мишени — ИЛ-12 и ИЛ-23, а также генов, кодирующих воспалительные цитокины и хемокины — моноцитарный хемотаксический фактор (МСР)-1, фактор некроза опухоли (TNF)-альфа, интерферон-гамма — индуцибельный белок (IP)-10 и ИЛ-8. Эти данные согласуются со значительным клиническим эффектом лечения.
Клинический эффект (улучшение по шкале оценки площади и тяжести псориаза PASI — индекс площади и тяжести псориаза), по-видимому, зависит от концентрации устекинумаба в плазме крови. У больных с лучшим результатом по шкале PASI среднее значение концентрации устекинумаба в плазме крови было выше, чем у больных с меньшим клиническим эффектом. В целом, доля больных, у которых улучшение по шкале PASI достигало 75%, увеличивалась по мере повышения концентрации устекинумаба в плазме крови.


Фармакокинетика

 Всасывание. Среднее Тmax в плазме крови после однократного п/к введения 90 мг устекинумаба здоровым добровольцам составляло 8,5 дня. У больных псориазом эта величина при дозах препарата 45 или 90 мг была сопоставима с таковой у здоровых добровольцев.
Абсолютная биодоступность устекинумаба после однократного п/к введения больным псориазом составила 57,2%.
 Распределение. Среднее значение Vd устекинумаба в терминальной фазе выведения после однократного в/в введения больным псориазом колебалось от 57 до 83 мл/кг.
 Метаболизм. Метаболический путь устекинумаба не известен.
 Выведение. Средняя величина системного клиренса устекинумаба после однократного в/в введения больным псориазом колебалась от 1,99 до 2,34 мл/сут/кг.
Средний Т1/2 устекинумаба у больных псориазом составлял примерно 3 нед и в разных исследованиях варьировал от 15 до 32 дней.
 Линейность. Системная экспозиция устекинумаба (Сmax и AUC) у пациентов с псориазом увеличивалась пропорционально введенным дозам после однократного в/в введения доз в диапазоне от 0,09 до 4,5 мг/кг, а также после однократного п/к введения доз в диапазоне от 24 до 240 мг.
Изменение концентрации устекинумаба в плазме крови с течением времени после однократных или многократных повторных введений препарата было в основном предсказуемо. Css устекинумаба в плазме крови достигалось к 28-й нед при предложенном режиме терапии (вторая инъекция 4 нед спустя после первого применения, затем каждые 12 нед). В среднем, Css препарата составляла 0,21–0,26 мкг/мл для дозы 45 мг и 0,47–0,49 мкг/мл — для дозы 90 мг. Кумуляции препарата в сыворотке крови не наблюдалось на протяжении лечения длительностью 12 нед.
 Влияние массы тела пациента на фармакокинетику препарата. Концентрация препарата в плазме крови зависит от массы тела пациента. При введении одинаковых доз (45 или 90 мг) у пациентов с массой тела более 100 кг средняя концентрация устекинумаба в плазме была меньше, чем у пациентов с массой тела менее 100 кг. Однако средняя Cmin устекинумаба в плазме крови пациентов с массой тела более 100 кг, которым вводили 90 мг препарата, была сравнима с таковой в группе пациентов с массой тела менее 100 кг, которым вводили 45 мг препарата.
 Популяционный фармакокинетический анализ. Кажущийся клиренс и Vd составляли 0,465 л/ч сут и 15,7 л соответственно. Т1/2 препарата составлял примерно 3 нед. Пол, возраст и принадлежность к той или иной расе не влияли на кажущийся клиренс устекинумаба. На кажущийся клиренс препарата влияла масса тела пациентов, при этом у пациентов с большей массой тела величина кажущегося клиренса была больше. Средний кажущийся клиренс у пациентов с массой тела более 100 кг был примерно на 55% выше такового у пациентов с меньшей массой тела. Vd у пациентов с массой тела более 100 кг был примерно на 37% выше такового у пациентов с меньшей массой тела.
В ходе анализа изучали влияние существующих заболеваний (сахарный диабет в настоящее время или в анамнезе, артериальная гипертензия, гиперлипидемия) на фармакокинетику препарата. У пациентов с сахарным диабетом величина кажущегося клиренса была в среднем на 29% выше, чем у здоровых пациентов.
Данных о фармакокинетике препарата у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью нет.
Популяционный фармакокинетический анализ среди пациентов старше 65 лет не выявил влияния возраста на величины кажущегося клиренса и Vd.
Употребление алкоголя и табака не влияло на фармакокинетику устекинумаба.


Показания к применению

 Лечение пациентов старше 18 лет со средней или тяжелой степенью бляшечного псориаза.


Противопоказания

 Тяжелая гиперчувствительность к устекинумабу или любому вспомогательному веществу препарата;
Серьезные инфекционные заболевания в острой фазе, в тч туберкулез ( см «Особые указания»);
Злокачественные новообразования ( см «Особые указания»);
Детский возраст (до 18 лет);
Беременность и лактация ( см «Применение при беременности и кормлении грудью»).
 С осторожностью. Хронические или рецидивирующие паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы; злокачественные опухоли в анамнезе; пожилой возраст.


Применение при беременности и кормлении грудью

 В ходе изучения препарата животным вводили дозу, в 45 раз превышающую рекомендованную клиническую дозу для человека, при этом не было выявлено явлений тератогенности, врожденных аномалий или отставания в развитии. Однако результаты исследований на животных не всегда применимы к человеку.
Неизвестно, может ли устекинумаб при применении у беременных женщин привести к неблагоприятному влиянию на плод или повлиять на репродуктивную функцию. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось.
Рекомендуется избегать применения препарата при беременности и использовать эффективные методы контрацепции во время и в течение 15 нед после лечения препаратом.
Исследования на обезьянах показали, что устекинумаб выделяется с грудным молоком. Неизвестно, абсорбируется ли препарат системно после попадания в организм новорожденного. Поскольку многие препараты и иммуноглобулины выделяются с грудным молоком у кормящих женщин и поскольку препарат Стелара может вызывать неблагоприятные реакции у грудных детей, следует принять решение о прекращении грудного вскармливания в период приема препарата или об отмене терапии устекинумабом.


Побочные эффекты

 Наиболее серьезными побочными явлениями при лечении препаратом Стелара были злокачественные новообразования и серьезные инфекции.
Наиболее частыми неблагоприятными явлениями (10%) в контролируемых и неконтролируемых клинических исследованиях применения препарата при псориазе были назофарингит и инфекции верхних дыхательных путей. Большинство этих явлений были умеренно выраженными и не требовали прекращения лечения.
Побочные действия препарата систематизированы относительно каждой из систем органов в зависимости от частоты встречаемости, с использованием следующей классификации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, {amp}lt; 1/10); нечасто (≥1/1000,.
 Инфекции. Очень часто - инфекции верхних дыхательных путей, назофарингит; часто - вирусные инфекции верхних дыхательных путей, воспаление подкожной жировой клетчатки; нечасто - опоясывающий герпес.
В контролируемых исследованиях у больных с псориазом частота инфекции, в тч серьезной инфекции, при применении препарата Стелара и плацебо была одинакова (частота инфекций — соответственно 1,39 и 1,21 случая на человек/год лечения, частота серьезных инфекций — соответственно 0,01 (5/407) и 0,02 (3/177) случая на человек/год лечения).
В ходе контролируемых и неконтролируемых клинических исследований частота инфекций при применении препарата Стелара составляла 1,24 (24/2251) случая на человек/год лечения. Случаи возникновения серьезной инфекции включали воспаление подкожной жировой клетчатки, дивертикулит, остеомиелит, вирусные инфекции, гастроэнтерит, пневмонию и инфекции мочевыводящих путей.
 Со стороны ЦНС. Часто - головокружение, головная боль, депрессия.
 Со стороны дыхательной системы. Часто - боль в горле и гортани, заложенность носа.
 Со стороны ЖКТ. Часто - диарея.
 Со стороны кожи и подкожных тканей. Часто - зуд, крапивница.
 Со стороны скелетно-мышечной системы. Часто - миалгия, боль в спине.
 Общие расстройства и реакции в месте введения. Часто - усталость, эритема в месте введения; нечасто - реакции в месте введения (боль, припухлость, зуд, уплотнение, кровотечение, кровоизлияние, раздражение).
 Злокачественные опухоли. В клинических плацебо-контролируемых исследованиях у больных с псориазом частота развития злокачественных опухолей (не включая немеланомную форму рака кожи) у пациентов, получавших устекинумаб и плацебо, составляла соответственно 0,25 (1/406) и 0,57 (1/177) случая на 100 человек/год. Частота развития иных, чем меланома, форм рака при применении препарата Стелара и плацебо составляла соответственно 0,74 (3/406) и 1,13 (2/176) случая на 100 человек/год.
Частота развития злокачественных опухолей у больных, получавших препарат Стелара, была сравнима с частотой возникновения опухолей среди населения в целом.
Наиболее часто, помимо немеланомного рака кожи, наблюдались злокачественные опухоли простаты, кишечника, молочных желез и меланома in situ Частота развития немеланомного рака кожи у пациентов, получавших препарат Стелара, составляла 0,61 (41/6770) случаев на 100 человек/год.
 Реакции гиперчувствительности. В клинических исследованиях сыпь и крапивница наблюдалась менее чем у 2% больных.
 Иммуногенность. Примерно у 5% больных, получавших препарат Стелара, формировались антитела к устекинумабу, которые обычно имели низкий титр. Явной корреляции между формированием антител и наличием реакций в месте инъекции не обнаружено. При наличии антител к устекинумабу больные чаще имели более низкую эффективность препарата, хотя наличие антител не исключает достижения клинического эффекта.
 Нежелательные явления, выявленные в пострегистрационном применении препарата Стелара.
 Со стороны иммунной системы. Часто - реакции гиперчувствительности (включая сыпь и крапивницу); редко - серьезные реакции гиперчувствительности (включая анафилаксию и ангионевротический отек).


Взаимодействие

 Исследования лекарственного взаимодействия на людях не проводились.
Эффекты ИЛ-12 и ИЛ-23 на ферменты CYP450 были изучены in vitro на гепатоцитах человека. Исследование показало, что ИЛ-12 и/или ИЛ-23 в концентрации 10 нг/мл не влияли на ферменты CYP450 (CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 или CYP3A4). Полученные результаты не предполагают необходимости коррекции дозы у пациентов, принимающих одновременно с препаратом Cтелара препараты, метаболизируемые ферментам CYP450.
Не следует применять вакцины, содержащие ослабленные возбудители инфекционных заболеваний, одновременно с устекинумабом.
При совместном применении препарата Стелара и таких препаратов, как парацетамол (ацетаминофен), ибупрофен, ацетилсалициловая кислота, метформин, аторвастатин, напроксен, левотироксин и гидрохлоротиазид, взаимодействие не было выявлено.
Безопасность и эффективность совместного применения препарата Стелара с другими иммунодепрессантами (метотрексат, циклоспорин) или биологическими препаратами для лечения псориаза не была оценена.


Способ применения и дозы

 П/к, пациентам старше 18 лет.
Рекомендованная доза — 45 мг. Вторую инъекцию делают 4 нед спустя после первого применения, затем каждые 12 нед.
У пациентов с массой тела более 100 кг препарат рекомендуется использовать в дозе 90 мг.
При неэффективности терапии в течение 28 нед рекомендуется рассмотреть целесообразность применения препарата.
 Коррекция дозы. Пациентам, у которых клиническая эффективность препарата при применении каждые 12 нед выражена недостаточно, следует увеличивать дозу препарата до 90 мг каждые 12 нед. В случае, если такой режим дозирования не эффективен, дозу препарата 90 мг следует вводить каждые 8 нед.
 Возобновление лечения. Возобновление лечения по предложенной схеме — вторая инъекция через 4 нед спустя после первого применения, а затем каждые 12 нед — было так же эффективно, как и впервые проводимая терапия.
 Применение у пожилых больных (старше 65 лет). В ходе клинических исследований не было выявлено влияния возраста на клиренс или Vd препарата. В ходе исследований препарата не было выявлено различий в безопасности и эффективности препарата для пожилых пациентов старше 65 лет по сравнению с более молодыми пациентами.
 Применение у детей. Безопасность и эффективность устекинумаба у детей не изучалась.
 Применение при почечной и печеночной недостаточности. Изучение препарата у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не проводилось.
 Указания по введению препарата.
Перед введением препарата внимательно осмотреть содержимое шприца или флакона. Раствор может быть прозрачным или слегка опалесцирующим от бесцветного до светло-желтого цвета, может содержать единичные прозрачные частицы белка. При изменении цвета, помутнении или наличии твердых частиц раствор использовать нельзя. Устекинумаб не содержит консервантов, поэтому любой неиспользованный остаток препарата в шприце или флаконе использовать нельзя.
Препарат не смешивать с другими жидкостями для инъекции. Если для введения дозы 90 мг используют 2 шприца или флакона по 45 мг препарата, следует сделать 2 последовательные инъекции. При этом вторая инъекция должна быть сделана сразу же после первой. Инъекции делать в разные области.
Не встряхивать препарат. Длительное энергичное встряхивание может повредить препарат. Не использовать препарат, если его встряхивали.
В начале лечения инъекции препарата Стелара должен делать только медицинский персонал, однако в последующем, если врач сочтет это возможным, пациент может делать себе инъекции препарата Стелара самостоятельно, соблюдая все необходимые предосторожности и пройдя предварительно обязательное обучение технике п/к инъекций, с последующим контролем врача.
Рекомендованными местами для инъекции являются верхняя часть бедра или область живота (примерно 5 см ниже пупка). Также можно использовать область плеча. Следует избегать инъекций в область, пораженную псориазом.
 - Для раствора для п/к введения во флаконах.
Тщательно вымыть руки и обработать место инъекции ватным тампоном, смоченным антисептиком.
Снять защитный колпачок с флакона с препаратом. Не снимать резиновый колпачок. Протереть резиновый колпачок ватным тампоном, смоченным антисептиком. Снять защитный колпачок с иголки шприца (шприц не входит в комплект упаковки препарата). Не допускать контакта иголки с посторонними предметами и не трогать иголку.
Поставить флакон с препаратом на ровную поверхность и воткнуть иглу шприца в резиновый колпачок флакона. Перевернуть флакон с препаратом и воткнутым в него шприцом.
Набрать содержимое флакона в шприц. Во избежание попадания пузырьков воздуха в шприц, кончик иглы, при наборе препарата в шприц, всегда должен находиться в жидкости.
Вынуть шприц из флакона. Держать шприц иголкой в направлении от себя и проверить наличие в нем пузырьков воздуха. При наличии пузырьков воздуха в шприце осторожно постучать по стенке шприца, пока пузырьки воздуха не переместятся вверх.
Надавить на поршень шприца, чтобы выпустить пузырьки воздуха. Не класть шприц и не допускать контакта иглы с посторонними предметами.
Аккуратно зажать кожу в области инъекции между большим и указательным пальцами, воткнуть иголку в кожу и медленно опустить поршень шприца до предела.
После этого отпустить кожу и осторожно вынуть иглу. Из места инъекции может выделиться небольшое количество крови, что нормально. Приложить ватный тампон, смоченный антисептиком, к месту инъекции и подержать несколько секунд. Не тереть место инъекции. При необходимости заклеить пластырем.
Использованный шприц необходимо утилизировать в соответствии с местными требованиями по уничтожению такого рода отходов. Никогда не использовать иглы повторно.
 - Для раствора для п/к введения в шприцах.
Достать шприц с препаратом из картонной пачки, держа его в направлении иголкой от себя. Убедиться, что шприц не поврежден. Тщательно вымыть руки и обработать место инъекции ватным тампоном, смоченным антисептиком. Снять защитный колпачок с иглы. В шприце может быть пузырек воздуха, что допустимо, не следует удалять его. На конце иглы может быть капелька жидкости, что также допустимо.
Никогда не снимать защитный колпачок, пока не будет определено место инъекции. Не допускать контакта иголки с посторонними предметами.
Аккуратно зажать кожу в области инъекции между большим и указательным пальцами, воткнуть иголку в кожу и медленно опустить поршень шприца до предела.
После этого отпустить кожу и осторожно вынуть иглу. Как только палец будет убран с поршня, иголка автоматически скроется в корпусе шприца.
Приложить ватный тампон, смоченный антисептиком, к месту инъекции и подержать несколько секунд. Не тереть место инъекции. При необходимости заклеить пластырем.
Использованный шприц необходимо утилизировать в соответствии с местными требованиями по уничтожению такого рода отходов.

Предлагаем ознакомиться  Борный спирт при гнойном отите


Передозировка

 Во время проведения клинических исследований пациентам однократно в/в вводили дозы до 4,5 мг/кг без развития дозолимитирующей токсичности.
 Лечение. В случае передозировки рекомендуется контролировать состояние больного для выявления признаков и симптомов побочных эффектов и при их развитии следует немедленно начинать соответствующую симптоматическую терапию.


Особые указания

 Инфекции. Устекинумаб является селективным иммунодепрессантом и может повышать риск развития инфекций и реактивации инфекций, находящихся в латентной фазе.
В клинических исследованиях при применении препарата Стелара у больных наблюдались серьезные бактериальные, грибковые и вирусные инфекции. Устекинумаб не следует применять у больных с клинически значимыми, активными инфекциями. Следует проявлять осторожность при применении препарата у больных с хроническими инфекциями или наличием рецидивирующих инфекций в анамнезе.
Перед началом применения препарата следует провести тестирование больного на наличие туберкулеза. Не следует применять устекинумаб у больных с активным туберкулезом. При наличии латентного или активного туберкулеза (в тч в анамнезе) следует начать его лечение до начала применения препарата Стелара. Также следует начать лечение туберкулеза у больных, у которых достаточный эффект от его предыдущего лечения не подтвержден. В период лечения устекинумабом и после этого следует тщательно наблюдать за больными для выявления признаков и симптомов активного туберкулеза.
Больных следует предупредить о необходимости обращения к врачу при появлении признаков и симптомов, позволяющих предположить инфекцию. При развитии тяжелой инфекции применение препарата Стелара необходимо отменить, пациент должен находиться под контролем медицинского персонала. Не следует применять устекинумаб до окончания лечения инфекции.
 Злокачественные новообразования. Препарат Стелара является селективным иммунодепрессантом. Иммунодепрессанты могут повышать риск развития злокачественных опухолей. У некоторых больных, получавших устекинумаб в клинических исследованиях, наблюдалось возникновение злокачественных новообразований (кожных и некожных форм).
 Реакции гиперчувствительности. В пострегистрационном применении препарата Стелара известны случаи возникновения серьезных реакций гиперчувствительности, включая ангионевротический отек и анафилаксию. При развитии анафилактических и других серьезных реакций гиперчувствительности применение устекинумаба следует немедленно прекратить и назначить соответствующее лечение.
 Вакцинация. В период лечения препаратом Стелара не рекомендуется применять вакцины, содержащие ослабленные возбудители инфекционных (вирусных или бактериальных) заболеваний. Применение препарата не рекомендуется в период 15 нед до вакцинации (после приема последней дозы препарата Стелара) и в течение 2 нед после вакцинации.
Данные по вторичному инфицированию при применении живых вакцин у пациентов, получающих препарат Стелара, отсутствуют. Следует соблюдать осторожность при применении живых вакцин для иммунизации членов семьи пациента, получающего лечение препаратом Стелара.
Вместе с устекинумабом можно применять вакцины, содержащие инактивированные микроорганизмы.
 Сопутствующая иммуносупрессивная терапия. Безопасность и эффективность применения препарата Стелара в комбинации с иммунодепрессивными препаратами и фототерапией не изучалась. Следует проявлять осторожность при рассмотрении возможности одновременного применения других иммунодепрессантов и устекинумаба, а также при переходе с терапии другим противопсориазным биологическим препаратом на терапию устекинумабом.
 Иммунотерапия. Безопасность и эффективность применения препарата Cтелара у пациентов, прошедших иммунотерапию аллергических заболеваний, не установлена. Следует соблюдать осторожность у пациентов, получающих в настоящее время или прошедших иммунотерапию аллергических заболеваний, особенно анафилактических состояний.
 Общее. Для раствора для п/к введения в шприцах — защитный колпачок для иглы содержит в своем составе натуральную резину (производное латекса) и при наличии гиперчувствительности к латексу может вызвать аллергические реакции.
 Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Исследования не проводились.


Условия отпуска из аптек

 По рецепту.


Условия хранения

 В защищенном от света месте, при температуре 2–8 °C, в оригинальной упаковке. (не замораживать).
 Хранить в недоступном для детей месте.


Срок годности

 Раствор для подкожного введения 45 мг/0,5 мл — 3 года.
Раствор для подкожного введения 90 мг/мл — 3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.


Увеличить Нозологии

 (Данные взяты из действующего вещества Ustekinumab).
• L40,0 Псориаз обыкновенный.
• L40,5 Псориаз артропатический (M07,0-M07,3*, M09,0*).
• M07,3 Другие псориатические артропатии (L40,5 ).


Противопоказания компонентов

Противопоказания Ustekinumab.

 Клинически значимая повышенная чувствительность к устекинумабу; серьезные инфекционные заболевания в острой фазе. В тч туберкулез; злокачественные новообразования; беременность; кормление грудью; детский возраст до 12 лет (по показанию бляшечный псориаз). До 18 лет (по показанию псориатический артрит).


Побочные эффекты компонентов

Побочные эффекты Ustekinumab.

 Побочные эффекты у взрослых пациентов.
Наиболее частыми неблагоприятными явлениями (5%) в контролируемых клинических исследованиях применения устекинумаба при псориазе и псориатическом артрите были назофарингит, головная боль и инфекции верхних дыхательных путей. Большинство этих явлений были умеренно выраженными и не требовали прекращения лечения.
Побочные действия устекинумаба систематизированы относительно каждой из систем органов в зависимости от частоты встречаемости с использованием следующей классификации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, {amp}lt; 1/10); нечасто (≥1/1000,.
 Инфекционные и паразитарные заболевания. Часто - одонтогенные инфекции, инфекции верхних дыхательных путей, назофарингит; нечасто - воспаление подкожной жировой клетчатки, опоясывающий лишай, вирусные инфекции верхних дыхательных путей.
В плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов с псориазом и/или псориатическим артритом частота инфекции и серьезной инфекции при применении устекинумаба и плацебо была одинакова (частота инфекции — 1. 27 и 1. 17 случая. Частота серьезных инфекций — 0. 01 (5/616) и 0. 01 (4/287) случая на человеко-год лечения соответственно).
В ходе контролируемых и неконтролируемых клинических исследований у пациентов с псориазом и псориатическим артритом частота инфекций при применении устекинумаба составляла 0,86 случая на человеко-год лечения. Частота возникновения серьезной инфекции составляла 0,01 случая на человеко-год лечения (107/9848). Серьезные инфекции включали дивертикулит, воспаление подкожной жировой клетчатки, аппендицит, холецистит и сепсис.
 Нарушения психики. Нечасто - депрессия.
 Со стороны нервной системы. Часто - головокружение, головная боль; нечасто - поражение лицевого нерва.
 Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Часто - орофарингеальная боль; нечасто - заложенность носа.
 Со стороны ЖКТ. Часто - диарея, рвота, тошнота.
 Со стороны кожи и подкожных тканей. Часто - зуд; нечасто - шелушение кожи; редко - эксфолиативный дерматит.
 Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто — боль в спине, миалгия, артралгия.
 Общие нарушения и реакции в месте введения. Часто - усталость, эритема в месте введения, боль в месте введения; нечасто - реакции в месте введения (включая кровоизлияние, гематому, уплотнение, припухлость и зуд).
 Описание некоторых побочных реакций.
 Злокачественные опухоли. В трех клинических плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов с псориазом и псориатическим артритом частота развития злокачественных опухолей (не включая немеланомную форму рака кожи) у пациентов. Получавших устекинумаб и плацебо. Составляла 0. 16 (1/615) и 0. 35 (1/287) случая на 100 человеко-лет соответственно. Частота развития иных, чем меланома, форм рака кожи при применении устекинумаба и плацебо составляла 0,65 (4/615) и 0,7 (2/287) случая на 100 человеко-лет соответственно. Частота развития злокачественных опухолей у больных, получавших устекинумаб, была сравнима с частотой возникновения опухолей среди населения в целом.
Наиболее часто, помимо немеланомного рака кожи, наблюдались злокачественные опухоли простаты, кишечника, молочных желез и меланома.
Частота развития немеланомного рака кожи у пациентов, получавших устекинумаб, составляла 0,61 случая на 100 человеко-лет (41/6770).
 Реакции гиперчувствительности. В клинических исследованиях сыпь и крапивница наблюдались менее чем у 1% пациентов.
 Иммуногенность. Примерно у 6% пациентов с псориазом и псориатическим артритом, получавших устекинумаб, формировались антитела к устекинумабу, которые обычно имели низкий титр. Явной корреляции между формированием антител и наличием реакций в месте инъекции не обнаружено. При наличии антител к устекинумабу пациенты чаще имели более низкую эффективность устекинумаба, хотя наличие антител не исключает достижение клинического эффекта. Большинство пациентов с псориазом, имевших антитела к устекинумабу, обладали также и нейтрализующими такие антитела антителами.
 Побочные эффекты у детей.
Безопасность устекинумаба изучена у 110 пациентов в возрасте от 12 до 18 лет при длительности терапии до 60 нед. Нежелательные реакции, наблюдаемые у детей, сходны с таковыми у взрослых.
 Нежелательные явления, выявленные в пострегистрационном периоде.
 Со стороны иммунной системы. Нечасто - реакции гиперчувствительности (включая сыпь и крапивницу); редко - серьезные реакции гиперчувствительности (включая анафилаксию и ангионевротический отек).
 Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Нечасто - пустулезный псориаз; редко - псориатическая эритродермия.

Фирмы производители (или дистрибьютеры) препарата

Baxter Pharmaceuticals Solutions LLC, Cilag, Джонсон {amp}amp; Джонсон

14.019 (Иммунодепрессивный препарат. Антагонист рецепторов интерлейкинов)

Побочные действия

 Фармакологическое действие — иммунодепрессивное.

Исследования лекарственного взаимодействия на людях не проводились. Эффекты ИЛ-12 и ИЛ-23 на ферменты CYP450 были изучены in vitro на гепатоцитах человека. Исследование показало, что ИЛ-12 и/или ИЛ-23 в концентрации 10 нг/мл не влияли на ферменты CYP450 (CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 или CYP3A4).

Полученные результаты не предполагают необходимости коррекции дозы у пациентов, принимающих одновременно с препаратом Cтелара препараты, метаболизируемые ферментам CYP450. Не следует применять вакцины, содержащие ослабленные возбудители инфекционных заболеваний, одновременно с устекинумабом. При совместном применении препарата Стелара и таких препаратов, как парацетамол (ацетаминофен), ибупрофен, ацетилсалициловая кислота, метформин, аторвастатин, напроксен, левотироксин и гидрохлоротиазид, взаимодействие не было выявлено.

Устекинумаб представляет собой полностью человеческие моноклональные антитела класса IgG1k с молекулярным весом около 148600 дальтон, продуцируемые рекомбинантной клеточной линией и проходящие многоступенчатую очистку, включая инактивацию и удаление вирусных частиц. Устекинумаб обладает высокой специфичностью к субъединице р40 интерлейкинов (ИЛ) человека ИЛ-12 и ИЛ-23.
Препарат блокирует биологическую активность ИЛ-12 и ИЛ-23, предотвращая связывание p40 с рецептором ИЛ-12R-β1, экспрессируемым на поверхности иммунных клеток. Устекинумаб не может связываться с ИЛ-12 и ИЛ-23, уже связанными с рецептором ИЛ-12R-β1. Поэтому препарат вряд ли будет воздействовать на комплемент- или антителозависимую цитотоксичность клеток, экспрессирующих рецепторы к ИЛ-12 и/или ИЛ-23.
ИЛ-12 и ИЛ-23 являются гетеродимерными цитокинами, которые секретируются активирован-ными антиген-презентирующими клетками, в частности, макрофагами и дендритными клетками. ИЛ-12 активирует NK-клетки, стимулирует дифференциацию CD4 T-клеток до T-хелперов 1 (Th1), а также усиливает выработку интерферона гамма (ИФНγ). ИЛ-23 стимулирует образование T-хелперов 17 (Тh17) и увеличивает секрецию ИЛ-17А, ИЛ-21 и ИЛ-22. Уровни ИЛ-12 и ИЛ-23 повышены в крови и коже у пациентов с псориазом. Концентрация ИЛ12/23p40 в сыворотке крови является фактом дифференциации пациентов с псориатическим артритом, что подтверждает участие ИЛ-12 и ИЛ-23 в патогенезе псориатических заболеваний. Полиморфизм генов, кодирующих ИЛ-23А, ИЛ-23R и ИЛ-12B, определяет предрасположен-ность к таким заболеваниям. Кроме того, гены ИЛ-12 и ИЛ-23 имеют повышенную экспрессию в пораженной псориазом коже, и обусловленная ИЛ-12 выработка ИФНγ прямо пропорциональна выраженности псориатического заболевания. Чувствительные к ИЛ-23 Т-клетки обнаруживались в энтезисах на мышиных моделях воспалительного артрита, в которых ИЛ-23 вызывал энтезиальное воспаление.
Препарат Стелара проявляет клиническую эффективность при псориазе и псориатическом артрите, посредством связывания субъединицы р40 ИЛ-12 и ИЛ-23 и нарушения выработки цитокинов Th1 и Th17, которые являются ключевыми звеньями патогенеза данных заболеваний.

Фармакокинетика

Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Тmax) после однократного подкожного введения 90 мг устекинумаба здоровым добровольцам составляло 8,5 дня. У больных псориазом эта величина при дозах препарата 45 или 90 мг была сопоставима с таковой у здоровых добровольцев. Абсолютная биодоступность устекинумаба после однократного подкожного введения больным псориазом составила 57,2%.
Средняя величина системного клиренса устекинумаба после однократного внутривенного введения больным псориазом колебалась от 1,99 до 2,34 мл/сут/кг. Средний период полувыведения (Т1/2) устекинумаба у больных псориазом и/или псориатическим артритом составлял примерно 3 недели, и в разных исследованиях варьировал от 15 до 32 дней.
Побочные эффекты у взрослых пациентов при применении препарата Стелара.
Наиболее частыми неблагоприятными явлениями ({amp}gt; 5 %) в контролируемых клинических исследованиях применения препарата при псориазе и псориатическом артрите были назофарингит, головная боль и инфекции верхних дыхательных путей.
Большинство этих явлений были умеренно выраженными и не требовали прекращения лечения.
Побочные действия препарата систематизированы относительно каждой из систем органов в зависимости от частоты встречаемости, с использованием следующей классификации: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, {amp}lt;1/10), нечасто (≥1/1000, {amp}lt;1/100), редко (≥1/10000, {amp}lt;1/1000), очень редко ({amp}lt;1/10000), включая единичные случаи.
Инфекционные и паразитарные заболевания: часто: одонтогенные инфекции, инфекции верхних дыхательных путей, назофарингит. Нечасто: воспаление подкожной жировой клетчатки, опоясывающий лишай, вирусные инфекции верхних дыхательных путей.
В плацебо-контролируемых исследованиях у больных с псориазом и/или псориатическим артритом частота инфекции и серьезной инфекции при применении препарата Cтелара и плацебо была одинакова (частота инфекции – соотв. 1,27 и 1,17 случая на человеко-год лечения, частота серьезных инфекций – соотв. 0,01 (5/616) и 0,01 (4/287) случая на человеко-год лечения).
В ходе контролируемых и неконтролируемых клинических исследований у пациентов с псориазом и псориатическим артритом частота инфекций при применении препарата Cтелара составляла 0,86 случая на человеко-год лечения. Частота возникновения серьезной инфекции составляла 0,01 случая на человеко-год лечения (107/9848). Серьезные инфекции включали дивертикулит, воспаление подкожной жировой клетчатки, аппендицит, холецистит и сепсис.
Психические нарушения: нечасто: депрессия.
Нарушения со стороны нервной системы: часто: головокружение, головная боль. Нечасто: поражение лицевого нерва.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто: орофарингеальная боль. Нечасто: заложенность носа.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: диарея, рвота, тошнота. 
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто: зуд. Нечасто: шелушение кожи. Редко: эксфолиативный дерматит. 
Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто: боль в спине, миалгия, артралгия. 
Общие нарушения и реакции в месте введения препарата: часто: усталость, эритема в месте введения, боль в месте введения. Нечасто: реакции в месте введения (включая кровоизлияние, гемотому, уплотнение, припухлость и зуд).
Безопасность препарата Стелара изучена у 110 пациентов в возрасте от 12 до 18 лет при длительности терапии до 60 недель. Нежелательные реакции, наблюдаемые у детей, сходны с таковыми у взрослых.
Нежелательные явления, выявленные в пострегистрационном применении препарата Стелара.
Со стороны иммунной системы: нечасто: реакции гиперчувствительности (включая сыпь и крапивницу);
Редко: серьезные реакции гиперчувствительности (включая анафилаксию и ангионевротический отек).
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто: пустулезный псориаз.
Исследования лекарственного взаимодействия препарата Стелара на людях не проводились. Эффекты ИЛ-12 и ИЛ-23 на ферменты CYP450 были изучены in vitro на гепатоцитах человека. Исследование показало, что ИЛ-12 и/или ИЛ-23 в концентрации 10 нг/мл не влияли на ферменты CYP450 (CYP1A2, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6 или 3A4). Полученные результаты не предполагают необходимости коррекции дозы у пациентов, принимающих одновременно с препаратом Cтелара препараты, метаболизируемые ферментам CYP450.
Не следует применять вакцины, содержащие ослабленные возбудители инфекционных заболеваний, одновременно с устекинумабом.
При совместном применении препарата Cтелара и таких препаратов, как парацетамол (ацетаминофен), ибупрофен, ацетилсалициловая кислота, метформин, аторвастатин, напроксен, левотироксин и гидрохлоротиазид взаимодействия не было выявлено.
Безопасность и эффективность совместного применения препарата Cтелара с другими иммунодепрессантами (метотрексат, циклоспорин) или биологическими препаратами для лечения псориаза не была оценена.

Фармакокинетика

Побочные эффекты у взрослых пациентов при применении препарата Стелара.

Предлагаем ознакомиться  Есть ли запах у угарного газа

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто: одонтогенные инфекции, инфекции верхних дыхательных путей, назофарингит. Нечасто: воспаление подкожной жировой клетчатки, опоясывающий лишай, вирусные инфекции верхних дыхательных путей.

Нарушения со стороны нервной системы: часто: головокружение, головная боль. Нечасто: поражение лицевого нерва.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто: орофарингеальная боль. Нечасто: заложенность носа.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: диарея, рвота, тошнота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто: зуд. Нечасто: шелушение кожи. Редко: эксфолиативный дерматит.

Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто: боль в спине, миалгия, артралгия.

Общие нарушения и реакции в месте введения препарата: часто: усталость, эритема в месте введения, боль в месте введения. Нечасто: реакции в месте введения (включая кровоизлияние, гемотому, уплотнение, припухлость и зуд).

СТЕЛАРА: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Побочные эффекты у детей

Исследования лекарственного взаимодействия препарата Стелара на людях не проводились. Эффекты ИЛ-12 и ИЛ-23 на ферменты CYP450 были изучены in vitro на гепатоцитах человека. Исследование показало, что ИЛ-12 и/или ИЛ-23 в концентрации 10 нг/мл не влияли на ферменты CYP450 (CYP1A2, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6 или 3A4).

Способ применения

П/к, пациентам старше 18 лет. Рекомендованная доза — 45 мг. Вторую инъекцию делают 4 нед спустя после первого применения, затем каждые 12 нед. У пациентов с массой тела более 100 кг препарат рекомендуется использовать в дозе 90 мг. При неэффективности терапии в течение 28 нед рекомендуется рассмотреть целесообразность применения препарата.

Коррекция дозы. Пациентам, у которых клиническая эффективность препарата при применении каждые 12 нед выражена недостаточно, следует увеличивать дозу препарата до 90 мг каждые 12 нед. В случае, если такой режим дозирования не эффективен, дозу препарата 90 мг следует вводить каждые 8 нед.  Возобновление лечения.

Возобновление лечения по предложенной схеме — вторая инъекция через 4 нед спустя после первого применения, а затем каждые 12 нед — было так же эффективно, как и впервые проводимая терапия.  Применение у пожилых больных (старше 65 лет). В ходе клинических исследований не было выявлено влияния возраста на клиренс или Vd препарата.

В ходе исследований препарата не было выявлено различий в безопасности и эффективности препарата для пожилых пациентов старше 65 лет по сравнению с более молодыми пациентами.  Применение у детей. Безопасность и эффективность устекинумаба у детей не изучалась.  Применение при почечной и печеночной недостаточности.

Изучение препарата у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не проводилось.  Указания по введению препарата. Перед введением препарата внимательно осмотреть содержимое шприца или флакона. Раствор может быть прозрачным или слегка опалесцирующим от бесцветного до светло-желтого цвета, может содержать единичные прозрачные частицы белка.

При изменении цвета, помутнении или наличии твердых частиц раствор использовать нельзя. Устекинумаб не содержит консервантов, поэтому любой неиспользованный остаток препарата в шприце или флаконе использовать нельзя. Препарат не смешивать с другими жидкостями для инъекции. Если для введения дозы 90 мг используют 2 шприца или флакона по 45 мг препарата, следует сделать 2 последовательные инъекции.

При этом вторая инъекция должна быть сделана сразу же после первой. Инъекции делать в разные области. Не встряхивать препарат. Длительное энергичное встряхивание может повредить препарат. Не использовать препарат, если его встряхивали. В начале лечения инъекции препарата Стелара должен делать только медицинский персонал, однако в последующем, если врач сочтет это возможным, пациент может делать себе инъекции препарата Стелара самостоятельно, соблюдая все необходимые предосторожности и пройдя предварительно обязательное обучение технике п/к инъекций, с последующим контролем врача.

Рекомендованными местами для инъекции являются верхняя часть бедра или область живота (примерно 5 см ниже пупка). Также можно использовать область плеча. Следует избегать инъекций в область, пораженную псориазом.  - Для раствора для п/к введения во флаконах. Тщательно вымыть руки и обработать место инъекции ватным тампоном, смоченным антисептиком.

Снять защитный колпачок с флакона с препаратом. Не снимать резиновый колпачок. Протереть резиновый колпачок ватным тампоном, смоченным антисептиком. Снять защитный колпачок с иголки шприца (шприц не входит в комплект упаковки препарата). Не допускать контакта иголки с посторонними предметами и не трогать иголку.

Поставить флакон с препаратом на ровную поверхность и воткнуть иглу шприца в резиновый колпачок флакона. Перевернуть флакон с препаратом и воткнутым в него шприцом. Набрать содержимое флакона в шприц. Во избежание попадания пузырьков воздуха в шприц, кончик иглы, при наборе препарата в шприц, всегда должен находиться в жидкости.

Вынуть шприц из флакона. Держать шприц иголкой в направлении от себя и проверить наличие в нем пузырьков воздуха. При наличии пузырьков воздуха в шприце осторожно постучать по стенке шприца, пока пузырьки воздуха не переместятся вверх. Надавить на поршень шприца, чтобы выпустить пузырьки воздуха. Не класть шприц и не допускать контакта иглы с посторонними предметами.

Аккуратно зажать кожу в области инъекции между большим и указательным пальцами, воткнуть иголку в кожу и медленно опустить поршень шприца до предела. После этого отпустить кожу и осторожно вынуть иглу. Из места инъекции может выделиться небольшое количество крови, что нормально. Приложить ватный тампон, смоченный антисептиком, к месту инъекции и подержать несколько секунд.

Не тереть место инъекции. При необходимости заклеить пластырем. Использованный шприц необходимо утилизировать в соответствии с местными требованиями по уничтожению такого рода отходов. Никогда не использовать иглы повторно.  - Для раствора для п/к введения в шприцах. Достать шприц с препаратом из картонной пачки, держа его в направлении иголкой от себя.

Убедиться, что шприц не поврежден. Тщательно вымыть руки и обработать место инъекции ватным тампоном, смоченным антисептиком. Снять защитный колпачок с иглы. В шприце может быть пузырек воздуха, что допустимо, не следует удалять его. На конце иглы может быть капелька жидкости, что также допустимо. Никогда не снимать защитный колпачок, пока не будет определено место инъекции.

Не допускать контакта иголки с посторонними предметами. Аккуратно зажать кожу в области инъекции между большим и указательным пальцами, воткнуть иголку в кожу и медленно опустить поршень шприца до предела. После этого отпустить кожу и осторожно вынуть иглу. Как только палец будет убран с поршня, иголка автоматически скроется в корпусе шприца.

Препарат Cтелара предназначен для подкожных инъекций.

Взрослые пациенты

Бляшечный псориаз

Рекомендованная доза составляет 45 мг. Вторую инъекцию делают 4 недели спустя после первого применения, затем каждые 12 недель. У пациентов с массой тела более 100 кг препарат рекомендуется использовать в дозе 90 мг.

При неэффективности терапии в течение 28 недель рекомендуется рассмотреть целесообразность применения препарата.

Коррекция дозы

Пациентам, у которых клиническая эффективность препарата при применении каждые 12 недель выражена недостаточно, следует увеличить дозу препарата до 90 мг каждые 12 недель.

В случае если такой режим дозирования не эффективен, дозу препарата 90 мг следует вводить каждые 8 недель.

Возобновление лечения

СТЕЛАРА: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Было показано, что возобновление терапии по схеме: вторая инъекция через 4 недели спустя после первого применения, а затем каждые 12 недель, является эффективным и безопасным.

Псориатический артрит

Бляшечный псориаз

Рекомендованная доза зависит от массы тела пациента, как показано в таблице 1. Вторую инъекцию делают 4 недели спустя после первого применения, затем каждые 12 недель.

Масса тела Рекомендованная доза

Менее 60 кг 0,75 мг/кг

От 60 кг до 100 кг 45 мг

Более 100 кг 90 мг

Детям препарат применяется в условиях стационара.

Особые группы пациентов

Применение у пожилых больных (старше 65 лет)

Стелара (Устекинумаб)

Из 4135 пациентов, принимавших препарат Стелара®, 252 являлись пациентами в возрасте старше 65 лет (183 пациента с псориазом и 69 – с псориатическим артритом). В ходе клинических исследований не было выявлено влияния возраста на клиренс или объем распределения препарата. Несмотря на то что в ходе исследований препарата не было выявлено различий в безопасности и эффективности препарата для пожилых пациентов старше 65 лет по сравнению с более молодыми пациентами, число пожилых пациентов недостаточно для окончательного вывода о влиянии возраста (или об отсутствии влияния) на клиническую эффективность.

Применение у детей

Безопасность и эффективность устекинумаба у детей младше 12 лет не изучалась.

Применение при почечной и печеночной недостаточности

Изучения препарата у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не проводилось.

Указания по введению препарата

Препарат предназначен для подкожного введения.

Перед введением препарата внимательно осмотрите содержимое шприца. Раствор может быть прозрачным или слегка опалесцирующим от бесцветного до светло-желтого цвета, может содержать единичные прозрачные частицы белка. Такой внешний вид является нормальным для белковых растворов. При изменении цвета, помутнении или наличии твердых частиц раствор использовать нельзя. Устекинумаб не содержит консервантов, поэтому любой неиспользованный остаток препарата в шприце использовать нельзя.

Препарат не следует смешивать с другими жидкостями для инъекции. Если для введения дозы 90 мг используют 2 шприца по 45 мг препарата, следует сделать 2 последовательные инъекции. При этом вторая инъекция должна быть сделана сразу же после первой. Инъекции следует делать в разные области. Не встряхивайте препарат.

Длительное энергичное встряхивание может повредить препарат. Не используйте препарат, если его встряхивали. В начале лечения инъекции препарата Стелара® должен делать только медицинский персонал, однако, в последующем, если врач сочтет это возможным, пациент может делать себе инъекции препарата Стелара самостоятельно, соблюдая все необходимые предосторожности и пройдя предварительно обязательное обучение технике подкожных инъекций, с последующим контролем врача. У детей в возрасте от 12 до 18 лет все инъекции должны проводиться медицинским персоналом.

Рекомендованными местами для инъекции являются верхняя часть бедра или область живота примерно 5 см ниже пупка. Также можно использовать область плеча. Следует избегать инъекций в область, пораженную псориазом.

Достаньте шприц с препаратом из картонной пачки, держа его в направлении иголкой от себя. Убедитесь, что шприц не поврежден. Тщательно вымойте руки и обработайте место инъекции ватным тампоном, смоченным антисептиком. Снимите защитный колпачок с иглы. Вы можете увидеть пузырек воздуха в шприце. Это допустимо, не пытайтесь удалить его. Вы также можете увидеть капельку жидкости на конце иглы. Это также допустимо.

Никогда не снимайте защитный колпачок, пока не определились с местом инъекции. Не допускайте контакта иголки с посторонними предметами. Аккуратно зажмите кожу в области инъекции между большим и указательным пальцами, воткните иголку в кожу и медленно опустите поршень шприца до предела

Препарат Cтелара предназначен для подкожных инъекций.
Масса тела                      Рекомендованная доза
Приложите ватный тампон, смоченный антисептиком, к месту инъекции и подержите несколько секунд. Не трите место инъекции. При необходимости заклейте пластырем.
Использованный шприц необходимо утилизировать в соответствии с местными требованиями по уничтожению такого рода отходов. Повторное использование шприца и иглы запрещено.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

 • Псориаза средство лечения, интерлейкина ингибитор [Иммунодепрессанты].

Механизм действия. Устекинумаб представляет собой полностью человеческие моноклональные антитела класса IgG1k с молекулярным весом около 148600 Да, продуцируемые рекомбинантной клеточной линией и проходящие многоступенчатую очистку, включая инактивацию и удаление вирусных частиц. Устекинумаб обладает высоким сродством и специфичностью к р40 субъединице ИЛ человека — ИЛ-12 и ИЛ-23.

Препарат блокирует биологическую активность ИЛ-12 и ИЛ-23, предотвращая их связывание с рецептором ИЛ-12R-β1, экспрессируемым на поверхности иммунных клеток. Устекинумаб не может связываться с ИЛ-12 и ИЛ-23, уже связанными с рецептором ИЛ-12R-β1. Поэтому препарат вряд ли будет воздействовать на комплемент- или антителозависимую цитотоксичность клеток, несущих эти рецепторы.

ИЛ-12 и ИЛ-23 являются гетеродимерными цитокинами, которые секретируются активированными антигенпрезентирующими клетками, в частности, макрофагами и дендритными клетками. ИЛ-12 и ИЛ-23 участвуют в иммунных реакциях, способствуя активации NK-клеток (естественные киллеры) и дифференциации и активации CD4 -Т-клеток.

Однако при заболеваниях, связанных с нарушением функций иммунной системы (таких как псориаз), может наблюдаться нарушение регуляции ИЛ-12 и ИЛ-23. Устекинумаб блокирует воздействие ИЛ-12 и ИЛ-23 на активацию иммунных клеток, в частности вызываемую этими цитокинами внутриклеточную передачу сигнала и секрецию цитокинов.

Таким образом, считается, что устекинумаб прерывает каскад реакций передачи сигнала и секреции цитокинов, которые играют ключевую роль в развитии псориаза. Применение препарата Стелара приводит к значительному ослаблению гистологических проявлений псориаза, включая гиперплазию и пролиферацию клеток эпидермиса.

Эти данные согласуются с клинической эффективностью. Устекинумаб не оказывает существенного влияния на соотношение циркулирующих в крови иммунных клеток, включая клетки памяти и неактивированные Т-клетки, а также на концентрацию цитокинов в крови. Анализ мРНК (матричной РНК), выделенной из биопсийных образцов кожных очагов псориаза исходно и через 2 нед лечения, показал, что применение препарата Стелара приводило к снижению экспрессии генов, кодирующих его молекулярные мишени — ИЛ-12 и ИЛ-23, а также генов, кодирующих воспалительные цитокины и хемокины — моноцитарный хемотаксический фактор (МСР)-1, фактор некроза опухоли (TNF)-альфа, интерферон-гамма — индуцибельный белок (IP)-10 и ИЛ-8.

Эти данные согласуются со значительным клиническим эффектом лечения. Клинический эффект (улучшение по шкале оценки площади и тяжести псориаза PASI — индекс площади и тяжести псориаза), по-видимому, зависит от концентрации устекинумаба в плазме крови. У больных с лучшим результатом по шкале PASI среднее значение концентрации устекинумаба в плазме крови было выше, чем у больных с меньшим клиническим эффектом. В целом, доля больных, у которых улучшение по шкале PASI достигало 75%, увеличивалась по мере повышения концентрации устекинумаба в плазме крови.

Всасывание. Среднее Тmax в плазме крови после однократного п/к введения 90 мг устекинумаба здоровым добровольцам составляло 8,5 дня. У больных псориазом эта величина при дозах препарата 45 или 90 мг была сопоставима с таковой у здоровых добровольцев. Абсолютная биодоступность устекинумаба после однократного п/к введения больным псориазом составила 57,2%.

Распределение. Среднее значение Vd устекинумаба в терминальной фазе выведения после однократного в/в введения больным псориазом колебалось от 57 до 83 мл/кг.  Метаболизм. Метаболический путь устекинумаба не известен.  Выведение. Средняя величина системного клиренса устекинумаба после однократного в/в введения больным псориазом колебалась от 1,99 до 2,34 мл/сут/кг.

Средний Т1/2 устекинумаба у больных псориазом составлял примерно 3 нед и в разных исследованиях варьировал от 15 до 32 дней.  Линейность. Системная экспозиция устекинумаба (Сmax и AUC) у пациентов с псориазом увеличивалась пропорционально введенным дозам после однократного в/в введения доз в диапазоне от 0,09 до 4,5 мг/кг, а также после однократного п/к введения доз в диапазоне от 24 до 240 мг.

Изменение концентрации устекинумаба в плазме крови с течением времени после однократных или многократных повторных введений препарата было в основном предсказуемо. Css устекинумаба в плазме крови достигалось к 28-й нед при предложенном режиме терапии (вторая инъекция 4 нед спустя после первого применения, затем каждые 12 нед).

В среднем, Css препарата составляла 0,21–0,26 мкг/мл для дозы 45 мг и 0,47–0,49 мкг/мл — для дозы 90 мг. Кумуляции препарата в сыворотке крови не наблюдалось на протяжении лечения длительностью 12 нед.  Влияние массы тела пациента на фармакокинетику препарата. Концентрация препарата в плазме крови зависит от массы тела пациента.

При введении одинаковых доз (45 или 90 мг) у пациентов с массой тела более 100 кг средняя концентрация устекинумаба в плазме была меньше, чем у пациентов с массой тела менее 100 кг. Однако средняя Cmin устекинумаба в плазме крови пациентов с массой тела более 100 кг, которым вводили 90 мг препарата, была сравнима с таковой в группе пациентов с массой тела менее 100 кг, которым вводили 45 мг препарата.

Популяционный фармакокинетический анализ. Кажущийся клиренс и Vd составляли 0,465 л/ч сут и 15,7 л соответственно. Т1/2 препарата составлял примерно 3 нед. Пол, возраст и принадлежность к той или иной расе не влияли на кажущийся клиренс устекинумаба. На кажущийся клиренс препарата влияла масса тела пациентов, при этом у пациентов с большей массой тела величина кажущегося клиренса была больше.

Средний кажущийся клиренс у пациентов с массой тела более 100 кг был примерно на 55% выше такового у пациентов с меньшей массой тела. Vd у пациентов с массой тела более 100 кг был примерно на 37% выше такового у пациентов с меньшей массой тела. В ходе анализа изучали влияние существующих заболеваний (сахарный диабет в настоящее время или в анамнезе, артериальная гипертензия, гиперлипидемия) на фармакокинетику препарата.

Предлагаем ознакомиться  Удобрение для моркови при посадке весной

У пациентов с сахарным диабетом величина кажущегося клиренса была в среднем на 29% выше, чем у здоровых пациентов. Данных о фармакокинетике препарата у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью нет. Популяционный фармакокинетический анализ среди пациентов старше 65 лет не выявил влияния возраста на величины кажущегося клиренса и Vd. Употребление алкоголя и табака не влияло на фармакокинетику устекинумаба.

Фармакокинетика

Взаимодействие

Наиболее серьезными побочными явлениями при лечении препаратом Стелара были злокачественные новообразования и серьезные инфекции. Наиболее частыми неблагоприятными явлениями (10%) в контролируемых и неконтролируемых клинических исследованиях применения препарата при псориазе были назофарингит и инфекции верхних дыхательных путей.

Большинство этих явлений были умеренно выраженными и не требовали прекращения лечения. Побочные действия препарата систематизированы относительно каждой из систем органов в зависимости от частоты встречаемости, с использованием следующей классификации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, {amp}lt; 1/10);

нечасто (≥1/1000,.  Инфекции. Очень часто - инфекции верхних дыхательных путей, назофарингит; часто - вирусные инфекции верхних дыхательных путей, воспаление подкожной жировой клетчатки; нечасто - опоясывающий герпес. В контролируемых исследованиях у больных с псориазом частота инфекции, в тч серьезной инфекции, при применении препарата Стелара и плацебо была одинакова (частота инфекций — соответственно 1,39 и 1,21 случая на человек/год лечения, частота серьезных инфекций — соответственно 0,01 (5/407) и 0,02 (3/177) случая на человек/год лечения).

В ходе контролируемых и неконтролируемых клинических исследований частота инфекций при применении препарата Стелара составляла 1,24 (24/2251) случая на человек/год лечения. Случаи возникновения серьезной инфекции включали воспаление подкожной жировой клетчатки, дивертикулит, остеомиелит, вирусные инфекции, гастроэнтерит, пневмонию и инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны ЦНС. Часто - головокружение, головная боль, депрессия.  Со стороны дыхательной системы. Часто - боль в горле и гортани, заложенность носа.  Со стороны ЖКТ. Часто - диарея.  Со стороны кожи и подкожных тканей. Часто - зуд, крапивница.  Со стороны скелетно-мышечной системы. Часто - миалгия, боль в спине.

Общие расстройства и реакции в месте введения. Часто - усталость, эритема в месте введения; нечасто - реакции в месте введения (боль, припухлость, зуд, уплотнение, кровотечение, кровоизлияние, раздражение).  Злокачественные опухоли. В клинических плацебо-контролируемых исследованиях у больных с псориазом частота развития злокачественных опухолей (не включая немеланомную форму рака кожи) у пациентов, получавших устекинумаб и плацебо, составляла соответственно 0,25 (1/406) и 0,57 (1/177) случая на 100 человек/год.

Частота развития иных, чем меланома, форм рака при применении препарата Стелара и плацебо составляла соответственно 0,74 (3/406) и 1,13 (2/176) случая на 100 человек/год. Частота развития злокачественных опухолей у больных, получавших препарат Стелара, была сравнима с частотой возникновения опухолей среди населения в целом.

Наиболее часто, помимо немеланомного рака кожи, наблюдались злокачественные опухоли простаты, кишечника, молочных желез и меланома in situ Частота развития немеланомного рака кожи у пациентов, получавших препарат Стелара, составляла 0,61 (41/6770) случаев на 100 человек/год.  Реакции гиперчувствительности.

В клинических исследованиях сыпь и крапивница наблюдалась менее чем у 2% больных.  Иммуногенность. Примерно у 5% больных, получавших препарат Стелара, формировались антитела к устекинумабу, которые обычно имели низкий титр. Явной корреляции между формированием антител и наличием реакций в месте инъекции не обнаружено.

При наличии антител к устекинумабу больные чаще имели более низкую эффективность препарата, хотя наличие антител не исключает достижения клинического эффекта.  Нежелательные явления, выявленные в пострегистрационном применении препарата Стелара.  Со стороны иммунной системы. Часто - реакции гиперчувствительности (включая сыпь и крапивницу); редко - серьезные реакции гиперчувствительности (включая анафилаксию и ангионевротический отек).

Наиболее частыми неблагоприятными явлениями (5%) в контролируемых клинических исследованиях применения устекинумаба при псориазе и псориатическом артрите были назофарингит, головная боль и инфекции верхних дыхательных путей. Большинство этих явлений были умеренно выраженными и не требовали прекращения лечения. Побочные действия устекинумаба систематизированы относительно каждой из систем органов в зависимости от частоты встречаемости с использованием следующей классификации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, {amp}lt; 1/10); нечасто (≥1/1000,. Часто - одонтогенные инфекции, инфекции верхних дыхательных путей, назофарингит; нечасто - воспаление подкожной жировой клетчатки, опоясывающий лишай, вирусные инфекции верхних дыхательных путей. В плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов с псориазом и/или псориатическим артритом частота инфекции и серьезной инфекции при применении устекинумаба и плацебо была одинакова (частота инфекции — 1. 27 и 1. 17 случая. Частота серьезных инфекций — 0. 01 (5/616) и 0. 01 (4/287) случая на человеко-год лечения соответственно). В ходе контролируемых и неконтролируемых клинических исследований у пациентов с псориазом и псориатическим артритом частота инфекций при применении устекинумаба составляла 0,86 случая на человеко-год лечения. Частота возникновения серьезной инфекции составляла 0,01 случая на человеко-год лечения (107/9848). Серьезные инфекции включали дивертикулит, воспаление подкожной жировой клетчатки, аппендицит, холецистит и сепсис. Нечасто - депрессия. Часто - головокружение, головная боль; нечасто - поражение лицевого нерва. Часто - орофарингеальная боль; нечасто - заложенность носа. Часто - диарея, рвота, тошнота. Часто - зуд; нечасто - шелушение кожи; редко - эксфолиативный дерматит. Часто - усталость, эритема в месте введения, боль в месте введения; нечасто - реакции в месте введения (включая кровоизлияние, гематому, уплотнение, припухлость и зуд). В трех клинических плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов с псориазом и псориатическим артритом частота развития злокачественных опухолей (не включая немеланомную форму рака кожи) у пациентов. Получавших устекинумаб и плацебо. Составляла 0. 16 (1/615) и 0. 35 (1/287) случая на 100 человеко-лет соответственно. Частота развития иных, чем меланома, форм рака кожи при применении устекинумаба и плацебо составляла 0,65 (4/615) и 0,7 (2/287) случая на 100 человеко-лет соответственно. Частота развития злокачественных опухолей у больных, получавших устекинумаб, была сравнима с частотой возникновения опухолей среди населения в целом. Наиболее часто, помимо немеланомного рака кожи, наблюдались злокачественные опухоли простаты, кишечника, молочных желез и меланома. Частота развития немеланомного рака кожи у пациентов, получавших устекинумаб, составляла 0,61 случая на 100 человеко-лет (41/6770). В клинических исследованиях сыпь и крапивница наблюдались менее чем у 1% пациентов. Примерно у 6% пациентов с псориазом и псориатическим артритом, получавших устекинумаб, формировались антитела к устекинумабу, которые обычно имели низкий титр. Явной корреляции между формированием антител и наличием реакций в месте инъекции не обнаружено. При наличии антител к устекинумабу пациенты чаще имели более низкую эффективность устекинумаба, хотя наличие антител не исключает достижение клинического эффекта. Большинство пациентов с псориазом, имевших антитела к устекинумабу, обладали также и нейтрализующими такие антитела антителами. Безопасность устекинумаба изучена у 110 пациентов в возрасте от 12 до 18 лет при длительности терапии до 60 нед. Нежелательные реакции, наблюдаемые у детей, сходны с таковыми у взрослых. Нечасто - реакции гиперчувствительности (включая сыпь и крапивницу); редко - серьезные реакции гиперчувствительности (включая анафилаксию и ангионевротический отек). Нечасто - пустулезный псориаз; редко - псориатическая эритродермия.

Компоненты препарта

Раствор для подкожного введения 1 мл
активное вещество:
устекинумаб 90 мг
вспомогательные вещества: сахароза — 76 мг; L-гистидин (в тч L-гистидина гидрохлорида моногидрат) — 1 мг; полисорбат 80 — 0,04 мг; вода для инъекций — до 1 мл

 Клинически значимая повышенная чувствительность к устекинумабу; серьезные инфекционные заболевания в острой фазе. В тч туберкулез; злокачественные новообразования; беременность; кормление грудью; детский возраст до 12 лет (по показанию бляшечный псориаз). До 18 лет (по показанию псориатический артрит).

Противопоказания к применению

Противопоказаниями к применению препарата Стелара являются: клинически значимая повышенная чувствительность к устекинумабу или любому вспомогательному веществу препарата; детский возраст до 12 лет (по показанию «бляшечный псориаз»), до 18 лет; беременность и лактация; серьезные инфекционные заболевания в острой фазе, в том числе туберкулез; злокачественные новообразования.
С осторожностью: хронические или рецидивирующие паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы; злокачественные опухоли в анамнезе; пожилой возраст.

К противопоказаниям относятся:

  • бляшечный псориаз у детей до 12 лет;
  • индивидуальная чувствительность на Устекинумабу, а также вспомогательные компоненты препарата;
  • развитие псориатического артрита у детей;
  • запрещено использование лекарственного средства во время лактации и беременности;
  • противопоказаниями является развитие острых инфекционных проявлений, включая туберкулез в любой стадии развития;
  • наличие злокачественных опухолей в организме;
  • отягощенный онкологический анамнез пациента.

Кроме того, с осторожностью и под контролем врача средство вводится больным в преклонном возрасте.

Тяжелая гиперчувствительность к устекинумабу или любому вспомогательному веществу препарата; Серьезные инфекционные заболевания в острой фазе, в тч туберкулез ( см «Особые указания»); Злокачественные новообразования ( см «Особые указания»); Детский возраст (до 18 лет); Беременность и лактация ( см «Применение при беременности и кормлении грудью»).

Противопоказаниями к применению препарата Стелара являются: клинически значимая повышенная чувствительность к устекинумабу или любому вспомогательному веществу препарата; детский возраст до 12 лет (по показанию «бляшечный псориаз»), до 18 лет; беременность и лактация; серьезные инфекционные заболевания в острой фазе, в том числе туберкулез; злокачественные новообразования.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Раствор для п/к введения во флаконах. Опалесцирующий раствор от бесцветного до светло-желтого цвета. Раствор может содержать единичные прозрачные частицы белка.  Раствор для п/к введения в шприцах. Прозрачный или слегка опалесцирующий раствор от бесцветного до светло-желтого цвета. Раствор может содержать единичные прозрачные частицы белка.

Раствор для подкожного введения, 90 мг/мл. По 0,5 или 1 мл в шприце из боросиликатного стекла (тип I) с устройством UltraSafe Passive По 1 шприцу в пачке картонной. По 0,5 или 1 мл во флаконе из боросиликатного стекла (тип I), вместимостью 2 мл, укупоренном резиновой пробкой, обжатой алюминиевым колпачком, и снабженном крышкой типа flip-off По 1 фл. В пачке картонной. Каждый шприц или флакон содержат по 45 мг (45 мг/0,5 мл) или 90 мг (90 мг/1 мл) устекинумаба.

По 0,5 мл или 1,0 мл в шприцы из боросиликатного стекла (тип I) с устройством UltraSafe Passive.

Каждый шприц содержит 45 мг (45 мг/0,5 мл) или 90 мг (90 мг/1,0 мл) устекинумаба.

По 1 шприцу вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную.

Стелара - раствор для подкожного введения 90 мг/мл.

Применение при беременности и кормлении грудью

В ходе изучения препарата животным вводили дозу в 45 раз превышающую рекомендованную клиническую дозу для человека, при этом не было выявлено явлений тератогенности, врожденных аномалий или отставании в развитии. Однако результаты исследований на животных не всегда применимы к человеку.
Неизвестно, может ли устекинумаб при применении у беременных женщин привести к неблагоприятному влиянию на плод или повлиять на репродуктивную функцию. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось.
Не рекомендуется применять препарат во время беременности, должны быть использованы эффективные методы контрацепции во время и 15 недель после лечения препаратом.
Исследования на обезьянах показали, что устекинумаб выделяется с грудным молоком. Неизвестно, абсорбируется ли препарат системно после всасывания. Поскольку многие препараты и иммуноглобулины выделяются с грудным молоком, и поскольку препарат Cтелара может вызывать неблагоприятные реакции у грудных детей, следует принять решение о прекращении грудного вскармливания в период приема препарата или об отмене терапии устекинумабом.

В ходе изучения препарата животным вводили дозу, в 45 раз превышающую рекомендованную клиническую дозу для человека, при этом не было выявлено явлений тератогенности, врожденных аномалий или отставания в развитии. Однако результаты исследований на животных не всегда применимы к человеку. Неизвестно, может ли устекинумаб при применении у беременных женщин привести к неблагоприятному влиянию на плод или повлиять на репродуктивную функцию.

Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Рекомендуется избегать применения препарата при беременности и использовать эффективные методы контрацепции во время и в течение 15 нед после лечения препаратом. Исследования на обезьянах показали, что устекинумаб выделяется с грудным молоком.

Неизвестно, абсорбируется ли препарат системно после попадания в организм новорожденного. Поскольку многие препараты и иммуноглобулины выделяются с грудным молоком у кормящих женщин и поскольку препарат Стелара может вызывать неблагоприятные реакции у грудных детей, следует принять решение о прекращении грудного вскармливания в период приема препарата или об отмене терапии устекинумабом.

Исследования на обезьянах показали, что устекинумаб выделяется с грудным молоком. Неизвестно, абсорбируется ли препарат системно после всасывания. Поскольку многие препараты и иммуноглобулины выделяются с грудным молоком, и поскольку препарат Cтелара может вызывать неблагоприятные реакции у грудных детей, следует принять решение о прекращении грудного вскармливания в период приема препарата или об отмене терапии устекинумабом.

Передозировка

Во время проведения клинических исследований пациентам однократно в/в вводили дозы до 4,5 мг/кг без развития дозолимитирующей токсичности.  Лечение. В случае передозировки рекомендуется контролировать состояние больного для выявления признаков и симптомов побочных эффектов и при их развитии следует немедленно начинать соответствующую симптоматическую терапию.

Во время проведения клинических исследований пациентам однократно внутривенно вводили дозы до 6 мг/кг без развития дозолимитирующей токсичности. В случае передозировки препарата Стелара рекомендуется контролировать состояние больного для выявления признаков и симптомов побочных эффектов и при их развитии следует немедленно начинать соответствующую симптоматическую терапию.

Во время проведения клинических исследований пациентам однократно внутривенно вводили дозы до 6 мг/кг без развития дозолимитирующей токсичности. В случае передозировки препарата Стелара рекомендуется контролировать состояние больного для выявления признаков и симптомов побочных эффектов и при их развитии следует немедленно начинать соответствующую симптоматическую терапию.

Состав

Один заполненный шприц содержит 45 мг (45 мг/0,5 мл) или 90 мг (90 мг/1,0 мл) устекинумаба.

Для дозировки 45 мг/0,5 мл: сахароза - 38 мг, L-гистидин (в том числе L-гистидина гидрохлорида моногидрат) - 0,5 мг, полисорбат 80 - 0,02 мг, вода для инъекций - до 0,5 мл.

Для дозировки 90 мг/1,0 мл: сахароза - 76 мг мг, L-гистидин (в том числе L-гистидина гидрохлорида моногидрат) - 1,0 мг, полисорбат 80 - 0,04 мг, вода для инъекций - до 1,0 мл.

Особые указания

Инфекции. Устекинумаб является селективным иммунодепрессантом и может повышать риск развития инфекций и реактивации инфекций, находящихся в латентной фазе. В клинических исследованиях при применении препарата Стелара у больных наблюдались серьезные бактериальные, грибковые и вирусные инфекции. Устекинумаб не следует применять у больных с клинически значимыми, активными инфекциями.

Следует проявлять осторожность при применении препарата у больных с хроническими инфекциями или наличием рецидивирующих инфекций в анамнезе. Перед началом применения препарата следует провести тестирование больного на наличие туберкулеза. Не следует применять устекинумаб у больных с активным туберкулезом.

При наличии латентного или активного туберкулеза (в тч в анамнезе) следует начать его лечение до начала применения препарата Стелара. Также следует начать лечение туберкулеза у больных, у которых достаточный эффект от его предыдущего лечения не подтвержден. В период лечения устекинумабом и после этого следует тщательно наблюдать за больными для выявления признаков и симптомов активного туберкулеза.

Больных следует предупредить о необходимости обращения к врачу при появлении признаков и симптомов, позволяющих предположить инфекцию. При развитии тяжелой инфекции применение препарата Стелара необходимо отменить, пациент должен находиться под контролем медицинского персонала. Не следует применять устекинумаб до окончания лечения инфекции.

Злокачественные новообразования. Препарат Стелара является селективным иммунодепрессантом. Иммунодепрессанты могут повышать риск развития злокачественных опухолей. У некоторых больных, получавших устекинумаб в клинических исследованиях, наблюдалось возникновение злокачественных новообразований (кожных и некожных форм).

Реакции гиперчувствительности. В пострегистрационном применении препарата Стелара известны случаи возникновения серьезных реакций гиперчувствительности, включая ангионевротический отек и анафилаксию. При развитии анафилактических и других серьезных реакций гиперчувствительности применение устекинумаба следует немедленно прекратить и назначить соответствующее лечение.  Вакцинация.

В период лечения препаратом Стелара не рекомендуется применять вакцины, содержащие ослабленные возбудители инфекционных (вирусных или бактериальных) заболеваний. Применение препарата не рекомендуется в период 15 нед до вакцинации (после приема последней дозы препарата Стелара) и в течение 2 нед после вакцинации.

Данные по вторичному инфицированию при применении живых вакцин у пациентов, получающих препарат Стелара, отсутствуют. Следует соблюдать осторожность при применении живых вакцин для иммунизации членов семьи пациента, получающего лечение препаратом Стелара. Вместе с устекинумабом можно применять вакцины, содержащие инактивированные микроорганизмы.

Сопутствующая иммуносупрессивная терапия. Безопасность и эффективность применения препарата Стелара в комбинации с иммунодепрессивными препаратами и фототерапией не изучалась. Следует проявлять осторожность при рассмотрении возможности одновременного применения других иммунодепрессантов и устекинумаба, а также при переходе с терапии другим противопсориазным биологическим препаратом на терапию устекинумабом.

Иммунотерапия. Безопасность и эффективность применения препарата Cтелара у пациентов, прошедших иммунотерапию аллергических заболеваний, не установлена. Следует соблюдать осторожность у пациентов, получающих в настоящее время или прошедших иммунотерапию аллергических заболеваний, особенно анафилактических состояний.  Общее.

Для раствора для п/к введения в шприцах — защитный колпачок для иглы содержит в своем составе натуральную резину (производное латекса) и при наличии гиперчувствительности к латексу может вызвать аллергические реакции.  Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Исследования не проводились.

Поделиться
Похожие записи
Комментарии:
Комментариев еще нет. Будь первым!
Имя
Укажите своё имя и фамилию
E-mail
Без СПАМа, обещаем
Текст сообщения
Adblock detector